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CARDARINE GW 501516

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Cardarina - Tutto sulla sorprendente molecola per dimagrimento e resistenza

CARDARINA - TUTTO SULLA SORPRENDENTE MOLECOLA PER DIMAGRIMENTO E RESISTENZA

1. Com'è stata scoperta la Cardarina?

2. Benefici

3. Le sperimentazioni iniziali

4. Continuano investimenti e sperimentazioni

5. Effetti dalla sua assunzione

6. Dosaggio

7. Effetti Collaterali?

7.0.0.0.1. “Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do not potentiate growth of human cancer cell lines” Carcinogenesis, Dicembre 2007. I risultati di tale studio indicano che le molecole che si legano ai recettori PPARβ / δ non comportano la formazione di tumori.“Peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist ameliorated inflammasome activation in nonalcoholic fatty liver disease“, World Journal of Gastroenterology, Dicembre 2015, studio sul trattamento della steatosi epatica con GW 501516;“Ligand-activated PPARδ upregulates α-smooth muscle actin expression in human dermal fibroblasts: A potential role for PPARδ in wound healing”, Journal of Dermatology Sciences, Dicembre 2015. Nello studio si evidenzia come il GW promuove la proliferazione dei fibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene;“A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Scientific Reports, Maggio 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo del GW promuova l’utilizzo degli acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, riducendo il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio;“Short-term administration of GW501516 improves inflammatory state in white adipose tissue and liver damage in high-fructose-fed mice through modulation of the renin-angiotensin system”. Endocrine Journal, November 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo di GW abbia un effetto antifiammatorio a livello epatico e sui depositi adiposi;“Ligand-activated peroxisome proliferator-activated receptor β/δ modulates human endometrial cancer cell survival”, Hormones & Cancer, dicembre 2013. Nello studio si evince l’effetto antitumorale del GW 501516 nei confronti del cancro all’endometrio.Link a PubMed:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26668503 studio sul trattamento con GW della steatosi epaticahttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26481780 studio in cui si vede che il GW promuove i miofibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagenehttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 studio in cui si evidenzia che il GW promuove, da parte dell’organismo, l’utilizzo di acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, migliorando il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosiohttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25854303 studio in cui si evidenzia un effetto disinfiammatorio a livello epatico e sul deposito adiposo con l’utilizzo di GWhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25732738 studio in cui si evidenziano le proprieta protettive anti apoptosiche a livello vascolare del GWhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25728706 studio in cui si vede come l’infiammazione a livello di adipociti in presenza di forti quantità di fruttosio viene inibita dal GWhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23943160 studio in cui si evince l’effetto antitumorale al cancro endometrio da parte del GW

 

Cardarine, anche conosciuta come GW-501516 o Endurobol è stata creata da due società farmaceutiche, Ligand Pharmaceuticals e GlaxoSmithKline agli inizi degli anni 90.

Originariamente sviluppata come trattamento per l'obesità, diabete di tipo 2, e malattie invalidanti che non consentono il movimento, divenne alternativa afficacie anche per cuore e condizioni metaboliche. Inoltre uno dei suoi scopi principali fu quello di prevenire la formazione di tumori in organi come la prostata, il colon e il tessuto mammario.

C'è molta confusione su questo composto, molte persone pensano sia un SARM, ma in realtà è un agonista dei recettori PPARδ.

A causa del suo impatto estremamente positivo sul metabolismo, nel miglioramento delle performance atletiche di resistenza e nel bruciare efficacemente i grassi, è diventata rapidamente popolare tra gli atleti e sportivi, a tal punto che anche atleti professionisti avevano cominciato ad utilizzarla proficuamente. Tanto è vero che nel 2009, l’anno successivo a quello dei Giochi Olimpici di Pechino, dopo che alcuni atleti erano stati trovati positivi a questa sostanza, la WADA (World Anti-doping Agency) la incluse tra sostanze vietate. Da allora, parecchi atleti, sono stati squalificati a causa dell’assunzione di questa sostanza, a testimonianza della sua efficacia.

Com'è stata scoperta la Cardarina?

La comunità di ricerca è sempre stata alle prese con il tentativo di trovare un trattamento adeguato per le malattie legate allo stile di vita come l'obesità, le malattie cardiache ed il diabete.

Ad un certo punto, gli scienziati stavano cercando un composto che avrebbe reso possibile aumentare la resistenza fisica mentre accelerava la capacità di bruciare i grassi del corpo. Questo è quando si sono imbattuti nel percorso dei PPARδ.

Hanno scoperto che attivando questa via, potevano istantaneamente migliorare la resistenza, stimolare la crescita muscolare, bruciare i grassi e aumentare l'energia riducendo i lipidi nel sangue.

Cardarine è uno dei pochi composti che hanno la capacità di legarsi al pathway PPAR-delta.

Benefici

Dagli studi effettuati all’epoca emerse che il GW-501516 aveva come conseguenza:

- Aumento del colesterolo buono ed una diminuzione di quello cattivo

- Abbassamento dei livelli d’insulina

- Maggiore capacità di utilizzare i grassi come fonte energetica

- Riduzione dei trigliceridi

- Aumento esponenziale di capacità aerobiche e resistenza

- Miglioramento della sensibilità insulinica

- Miglior assorbimento dei macronutrienti 

- Migliora la salute renale e del fegato

- Antiossidante

- Protegge il cuore e i vasi sanguigni

In pratica si trattava di una molecola ideale per trattare quella che è conosciuta come "sindrome metabolica", che comporta obesità, ipertensione, iperglicemia e che può anticipare il diabete e le malattie cardiache.

I meccanismi della Cardarina sono molto simili a quelli dei SARM, per questo spesso erroneamente viene associato a tale categoria. In realtà è uno dei componenti più interessanti in circolazione.

Questo prodotto consente al corpo di aiutare a regolare il metabolismo degli acidi grassi in modo assolutamente sorprendente. Fondamentalmente, ciò che fa è attivare la proteina PPAR-delta nelle cellule del corpo. PPAR-delta è un sensore per gli acidi grassi, che si trova nei muscoli. Una volta attivato, aumenta la capacità di bruciare grassi.

Cardarine è un composto molto promettente che ha capacità di migliorare gli allenamenti come nessun farmaco può fare. Il fatto che questi effetti positivi siano stati sostenuti da studi lo rende ancora migliore.

La Cardarina ha dimostrato agire velocemente con risultati drastici. Gli utenti mediamente sperimentano un aumento della resistenza entro solo alcuni giorni d'uso.

Le sperimentazioni iniziali

La Glaxo aveva condotto gli studi fino alla Fase II dei test sull’uomo, in cui aveva dimostrato che la molecola abbassava i livelli del colesterolo senza effetti collaterali. Ma nel 2007, prima di iniziare gli studi di Fase III, la fase finale prima dell’approvazione da parte dell’FDA e la libera commercializzazione su larga scala, la Glaxo decise di interrompere gli esperimenti.

Perchè? Uno solo di tutti i test condotti, su dei topi a cui era stato somministrata la molecola per due anni consecutivamente, a dosaggi centinaia di volte superiori a quelli tradizionali, avevano sviluppato il cancro in misura maggiore rispetto ai topi che non avevano seguito “la cura”. I stessi risultati, in nessuna ricerca, sono mai stati evidenziati sull'uomo.

Assurdo? Non molto. Spesso medicinali ritenuti "toppo efficaci" vengono abbandonati o insabbiati dalle multinazionali farmaceutiche per ovvi conflitti di interesse. E nei SARM è stato qualcosa di piuttosto comune.

Continuano investimenti e sperimentazioni

Dal 2007, un'altro noto ricercatore di nome Ron Evans effettua esperimenti con questa molecola che agisce legandosi e attivando i recettori nucleari PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor), geni che regolano il metabolismo lipidico e glucidico e in particolare i PPAR-delta che si trovano prevalentemente nel tessuto adiposo, muscolare scheletrico, ed influenzano l’ossidazione degli acidi grassi e la termogenesi.

All’epoca lo scienziato scoprì che la somministrazione del GW-501516 ad un gruppo di topolini per quattro settimane li aveva resi:

- corridori di lunga distanza,

- più magri, con una minore percentuale di massa grassa e resistenti all’aumento di peso nonostante quello che mangiassero,

- altamente reattivi all’insulina.

Tutti parametri, questi, associati ad un miglioramento della forma fisica.

I risultati iniziali della ricerca furono pubblicati sulla rivista scientifica Cell, nel 2008 con un articolo dal titolo “AMPK and PPARδ agonists are exercise mimetics“

A questo punto Evans ed il suo team decisero di provare a somministrare ai topi la Cardarina per un periodo di tempo più lungo (8 settimane anziché 4).

Alla fine delle 8 settimane i ricercatori, sottoposero tutti i topi, sia quelli che avevano ricevuto la pillola sia quelli a cui non era stata somministrata, ad un test della corsa su ruota, per verificare per quanto tempo potessero correre fino a raggiungere l’esaurimento delle loro energie. Ebbene il test dimostrò che:

- i topi con placebo potevano correre per 160 minuti,

- i topi a cui era stata somministrata Cardarina potevano correre per 270 minuti.

Questo significava che i topi a cui era stato somministrato il farmaco, avevano avuto un aumento della resistenza allo sforzo in media del 70%. E non è tutto. Inoltre:

- Non ingrassavano indipendentemente da quale fosse la loro alimentazione,

- Avevano un maggior controllo dei livelli di insulina,

- Il loro metabolismo era attivo anche in assenza di esercizio,

- Il tasso di composizione dei muscoli risultava modificato verso le fibre di tipo I, a cosiddetta a contrazione lenta, che determinano la resistenza e bruciano più grassi.

In entrambi i gruppi, l’esaurimento delle forze si era verificato quando gli zuccheri nel sangue (glucosio) erano scesi a circa 70 mg/dl, suggerendo che bassi livelli di glucosio (ipoglicemia) sono i responsabili dell’affaticamento.

Per capire cosa stava accadendo a livello molecolare, il team di studio ha cercato di capire il cambiamento dell’espressione genica nei muscoli rilevando modificazioni nell’attività di 975 geni in risposta alla somministrazione della Cardarina.

I geni che mostravano un aumento dell’attività erano quelli deputati a rompere e bruciare i depositi di grasso.

Mentre i geni che mostravano una diminuzione dell’attività erano quelli impegnati a convertire gli zuccheri in energia.

Da questo sembra emergere che la Cardarina riprogrammi il corpo al fine di ottenere più energia dal grasso e meno dagli zuccheri durante lo sforzo fisico, probabilmente per preservare lo zucchero destinato al cervello. Sebbene infatti i muscoli possano bruciare sia zucchero che grasso durante lo sforzo fisico, il cervello preferisce lo zucchero, il che spiega perché gli atleti provino affaticamento sia fisico che mentale, arrivando ad esaurire le loro forze (raggiungendo il famoso “muro”) quando consumano tutte le riserve di glucosio.

Questo spiegava perché i topi con Cardarina correvano più a lungo: i loro muscoli avevano ricevuto il segnale di bruciare grassi e risparmiare zuccheri, il che significava che impiegavano più tempo ad esaurire le loro riserve di glucosio che potevano essere reindirizzate al cervello, in modo tale da ritardare l’esaurimento delle loro forze.

I risultati della recente ricerca sono stati pubblicati su Cell Metabolism “PPARδ Promotes Running Endurance by Preserving Glucose” a Maggio 2017.

Nella maggior parte dei siti di integratori consultabili, la Cardarina non viene considerata come una sostanza dannosa, e viene consigliato per:

- Aumentare la durata della performance, consentendo di allenarsi più a lungo e di recuperare più in fretta

- Perdere sola massa grassa. Non avendo proprietà cataboliche determina una notevole riduzione del grasso salvaguardando il tessuto muscolare.

- Abbinato ad una dieta ipocalorica promuove la distruzione degli adipociti a fini energetici.

Inoltre, comportando una riduzione del colesterolo cattivo con miglioramento dell’HDL (colestrolo buono), la Cardarina sembrerebbe promuovere la salute del fegato ed avere tutte le caratteristiche per essere considerato anche un epatoprotettore.

Effetti dalla sua assunzione

Ci sono molti vantaggi che puoi aspettarti da Cardarine . Non è senza motivo che GW-501516 sia considerato uno dei migliori composti per bruciare i grassi e aumentare le prestazioni.

- La prima cosa è il miglioramento delle prestazioni cardiovascolari. Gli studi dimostrano che Cardarine aumenta significativamente la resistenza. E' stata stata bandita dalla WADA in tutti gli sport professionistici. Questo dovrebbe dare un'idea di quanto sia realmente efficacie GW-501516.

- Brucia rapidamente il grasso. Oltre alla resistenza migliorata, brucerai anche il grasso molto rapidamente. Ti aiuterà anche a non perdere la muscolatura duramente ottenuta mentre ci si trova in una dieta con un deficit calorico. Alcune persone combinano GW-501516 con SR-9009 per creare una macchina brucia grassi. GW-501516 è il più efficace di tutti gli altri integratori della medesima categoria.

- Ha un impatto positivo sul cuore e sui vasi sanguigni. Uno studio ha mostrato che una piccola dose di Endurobol riduce i danni provocati al tessuto nelle arterie.

- Questo composto ha la capacità di stimolare la crescita muscolare. Attivando i PPARδ non solo si scioglie il grasso, ma anche le fibre muscolari vengono stimolate.

- Nessuna soppressione del sistema ormonale naturale. Non avrà alcun impatto sui livelli ormonali, il che significa che non richiede PCT .

- Può svolgere un ruolo importante nella guarigione delle ferite .

Complessivamente GW-501516 è un prodotto forte ed efficace. Non c'è nulla di simile perché ha abilità uniche.

Dosaggio

La dose consigliata è di 10/20mg al giorno da assumere una dose al mattino ed una un paio di ore prima dell’allenamento o della prestazione sportiva. 

Effetti Collaterali?

Non sono mai stati documentati effetti collaterali sul uomo durante gli ultimi 20 anni di test ed utilizzi. GW-501516 non solo è stato provato negli individui sani, ma anche in quelli con abitudini simulate «di vita reale» (quali alcoolisti, utilizzatori di stupefacenti, e di prodotti con tabacco).

In determinati studi, ci sono stati segni che mostrano l'inversione del diabete, dell'obesità, della dislipidemia e di molte altre malattie. Si sottolinea quindi che l’utilizzo di Cardarine in dosi adeguate e se assunta ciclicamente non dovrebbe comportare nessuna problematica. A supporto di questa tesi, vengono citati molti studi che indicano la mancanza di effetti collaterali legati all'utilizzo della molecola. Ne rammentiamo soltanto alcuni:

“Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do not potentiate growth of human cancer cell lines” Carcinogenesis, Dicembre 2007. I risultati di tale studio indicano che le molecole che si legano ai recettori PPARβ / δ non comportano la formazione di tumori.

“Peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist ameliorated inflammasome activation in nonalcoholic fatty liver disease“, World Journal of Gastroenterology, Dicembre 2015, studio sul trattamento della steatosi epatica con GW 501516;

“Ligand-activated PPARδ upregulates α-smooth muscle actin expression in human dermal fibroblasts: A potential role for PPARδ in wound healing”, Journal of Dermatology Sciences, Dicembre 2015. Nello studio si evidenzia come il GW promuove la proliferazione dei fibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene;

“A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Scientific Reports, Maggio 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo del GW promuova l’utilizzo degli acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, riducendo il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio;

“Short-term administration of GW501516 improves inflammatory state in white adipose tissue and liver damage in high-fructose-fed mice through modulation of the renin-angiotensin system”. Endocrine Journal, November 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo di GW abbia un effetto antifiammatorio a livello epatico e sui depositi adiposi;

“Ligand-activated peroxisome proliferator-activated receptor β/δ modulates human endometrial cancer cell survival”, Hormones & Cancer, dicembre 2013. Nello studio si evince l’effetto antitumorale del GW 501516 nei confronti del cancro all’endometrio.

Link a PubMed:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26668503 studio sul trattamento con GW della steatosi epatica

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26481780 studio in cui si vede che il GW promuove i miofibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 studio in cui si evidenzia che il GW promuove, da parte dell’organismo, l’utilizzo di acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, migliorando il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25854303 studio in cui si evidenzia un effetto disinfiammatorio a livello epatico e sul deposito adiposo con l’utilizzo di GW

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25732738 studio in cui si evidenziano le proprieta protettive anti apoptosiche a livello vascolare del GW

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25728706 studio in cui si vede come l’infiammazione a livello di adipociti in presenza di forti quantità di fruttosio viene inibita dal GW

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23943160 studio in cui si evince l’effetto antitumorale al cancro endometrio da parte del GW